A VÉGREHAJTÓ ÜLÉSEK GYÓGYSZERÉNEK KIZÁRÓLAG KIZÁRÓLAG KÉSZÍTŐK KÉSZÍTÉSE. EZT AZ UTASÍTÁS KIZÁRÓLAG A GYÓGYSZERTŐI SZEMÉLYEKRE.
Az alendronsav / Acidum alendronicum hatóanyag leírása.
Képlet: C4H13NO7P2, kémiai név: (4-amino-1-hidroxi-butilidén) -biszfoszfonsav (és mononátrium-trihidrát-só formájában).
Farmakológiai csoport: a csont és porc anyagcsere metabolizmusa / korrekciója.
Farmakológiai hatás: a csontreszorpció gátlása.
Farmakológiai tulajdonságok
Az alendronsav egy aminobifoszfonát, a pirofoszfát szintetikus analógja. Az alendronsav kötődik a csontban lévő hidroxi-apatithoz. Az alendronsav csökkenti az oszteoklasztok aktivitását, lelassítja a csontreszorpciót - az oszteoklaszt által közvetített csontreszorpció specifikus inhibitora. Az alendronsav elősegíti a normális szövettani struktúrával rendelkező csontszövet kialakulását, serkenti az oszteogenezist, növeli a csont ásványi sűrűségét. Az alendronsav helyreállítja a csontjavítás és a reszorpció közötti pozitív egyensúlyt. Az alendronsav szabályozza a kalcium-foszfor anyagcserét.
Az alendronsav felszívódása a gyomor-bélrendszerben 25%. Az étkezés előtt 2 órával bevitt alendronsav tabletta (10 mg) esetében az abszolút biológiai hozzáférhetőség 0,59% a férfiaknál és 0,78% a nőknél. Azoknál a nőknél, akik az alendronsavat 5–40 mg-os adagban szájon át bevitték egy üres gyomorban 2 órával a standard reggeli előtt, az abszolút biohasznosulás átlagos értéke 0,6%. Egy 49 posztmenopauzális nőkkel végzett vizsgálatban azt találták, hogy a 10 mg alendronsav 30-60 perccel a reggeli előtt történő bevétele után a biohasznosulás körülbelül 40% -kal csökken a biohasznosítási értékekhez képest, amikor a gyógyszert 2 órával az étkezés előtt szedik. Az alendronsav biohasznosulása elhanyagolható az étel vagy ital fogyasztása után, vagy az étkezés után 2 órán belül. Az alendronsav narancslével vagy kávéval történő együttes alkalmazása körülbelül 60% -os biológiai hozzáférhetőség csökkenéséhez vezet. Ha intravénásán adják be 1 mg / kg dózisban, az alendronsav a lágy szövetekben eloszlik, majd gyorsan újraelosztódik a csontszövetre, vagy kiválasztódik a vizelettel (a patkányokon végzett preklinikai vizsgálatokban állapították meg). Emberekben az egyensúlyi állapotban az alendronsav eloszlási térfogata 28 liter. A szérumban az alendronsav koncentrációja a terápiás dózisban történő orális adagolás után a mérési határ alatt volt (kevesebb, mint 5 ng / ml). Az alendronsav körülbelül 78% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Az alendronsav nem metabolizálódik a szervezetben. 10 mg alendronsav egyszeri intravénás injekciója esetén a szisztémás clearance nem több, mint 200 ml / perc, a vese clearance 71 ml / perc. Az intravénás infúzió után 6 órán belül az alendronsav szérumkoncentrációja 95% -kal csökken. A szénatomokkal [14C] jelzett alendronsav egyszeri intravénás injekciójával az anyag kb. 3% -a 3 napon belül kiválasztódik a vesékkel, és kis mennyiségben kiválasztódik a belek. Az alendronsav terminális felezési ideje több mint 10 év, ami a hatóanyagnak a csontokból történő felszabadulásához kapcsolódik.
Az alendronsav biológiai hozzáférhetősége nem különbözik szignifikánsan a nők és férfiak esetében. Idős és fiatal betegeknél az alendronsav kiválasztása és biohasznosulása hasonló. Károsodott májfunkciójú betegeknél nincs szükség az alendronsav dózisának módosítására, mivel nem metabolizálódik és nem választódik ki az epében. Egészséges önkéntesekben az alendronsav nem halmozódik fel a csontszövetben, és gyorsan kiválasztódik a vizelettel. Ellenőrzött farmakokinetikai vizsgálatokat végeztek az alendronsav veseelégtelenségben történő alkalmazására vonatkozóan, de súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az alendronsav eltávolítása valószínűleg csökken. Ezért a vesekárosodásban szenvedő betegeknél az alendronsav csontszövetben történő felhalmozódása valamivel nagyobb lehet. Ha a kreatinin-clearance 35-60 ml / perc dózis módosítása nem szükséges. Nem javasolt az alendronsav alkalmazása olyan betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 35 ml / perc, mivel ilyen tapasztalat nincs.
bizonyság
Osteoporosis kezelése és megelőzése postmenopausalis nőknél (csonttörések megelőzése, beleértve a csípőt és a gerincet); osteoporosis férfiaknál (a törések megelőzése, a csonttömeg növelése); a glükokortikoszteroidok férfiak és nők körében történő alkalmazásából eredő osteoporosis; rosszindulatú daganatok hiperkalcémia; Paget-féle betegség (deformálódik az ostosis) férfiak és nők esetében.
Az alendronsav és az adagolás módja
Az alendronsavat szájon át, rágás nélkül, az első étkezés előtt 2 órát (legalább 0,5 óra) veszik, csak vizet fogyasztva. A dózist egyenként, a bizonyítéktól függően állítjuk be. Az alendronsav optimális alkalmazási idejét nem állapították meg. A biszfoszfonátokkal való kezelés folytatásának szükségességét rendszeresen értékelni kell, különösen 5 vagy több éves használat után.
Az alendronsavat a D-vitamin és a kalcium napi szükségletének kielégítésére kell használni.
A tablettákat csak normál vízzel kell bevenni, mivel más italok (ásványvíz, tea, kávé, gyümölcslevek) csökkentik az alendronsav felszívódását.
Az alendronsav felső gyomor-bél traktusra gyakorolt irritáló hatásának csökkentése érdekében a tablettát csak az ébredés után és az ágyból való kilépés után kell bevenni; a tablettát egészben kell lenyelni (nem szabad feloldani, rágni, feloldani a szájban a szájban és a garatban kialakuló fekélyek kialakulása miatt), egy teljes pohár vizet fogyasztva; ne vegyen tablettákat lefekvés előtt; Az alendronsav bevétele után 30 percen belül nem ajánlott vízszintes helyzetbe helyezni (vízszintes helyzetben, vagy lefekvés előtt az eszophagitis kialakulásának kockázatát növeli).
Ha a nyelőcső irritációjának tünetei jelentkeznek (dysphagia, fájdalom a szegycsont mögött, a meglévő gyomorégés megjelenése vagy súlyosbodása), a betegnek konzultálnia kell orvosával, hogy értékelje a folyamatos kezelés lehetőségét. A nyelőcső súlyos mellékhatásainak kockázata magasabb azoknál a betegeknél, akik az alendronsavat az utasítások megsértésével vagy / és a nyelőcső irritációját jelző tünetek kialakulása után folytatják. A páciensnek részletesen meg kell magyaráznia az alendronsav szedésének szabályait, és gondoskodnia kell arról, hogy megértse őket.
Azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig szedik az alendronsavat, a proximális femur diaphysis alacsony energiájú törések (fáradtsági törések) fordulhatnak elő. A törések minimális trauma után vagy annak hiányában alakulhatnak ki, egyes betegeknél előfordulhat a csípő fájdalma, gyakran a stressz-törés külső jeleivel néhány héttel vagy hónappal a combcsont teljes törése előtt. Az ilyen törések gyakran kétoldalúak voltak, így a femur és a biszfoszfonátok hosszútávú törése esetén a betegeknél meg kell vizsgálni az ellenkező combcsontot. Ajánlott abbahagyni a biszfoszfonátok alkalmazását az ilyen törésekben szenvedő betegeknél, miután megbecsülték az állapotukat az előny-kockázat arány egyedi értékelése alapján.
Az orális biszfoszfonátot kapó osteoporosisban szenvedő betegeknél az állkapocs osteonecrosisáról számoltak be. Az egyidejű kockázati tényezőkkel (például glükokortikoszteroidok, rák, sugárkezelés, kemoterápia, gyenge szájhigiénia, fertőzés, koagulopátia, anaemia, ínybetegség) szenvedő betegeknek az alendronsav kezelés előtt megfelelő fogászati kezelést kell végezniük. A terápia során a betegadatoknak lehetőség szerint kerülniük kell az invazív fogászati beavatkozást. Azoknál a betegeknél, akiknél a biszfoszfonát-terápia során az állkapocs oszteonekrozisa lép fel, a sebészeti beavatkozás súlyosbíthatja az állapotot. Nincs bizonyíték arra, hogy az állkapocs osteonecrosisának kockázata csökkenhet a biszfoszfonátok kezelésének megszakításakor olyan betegeknél, akik fogászati beavatkozást igényelnek.
Hipokalcémia és más anyagcsere-rendellenességek (pl. D-vitamin-hiány) jelenlétében a kezelést meg kell szüntetni. Kötelező étrend, amely gazdag kalciumban. Az alendronsav-kezelés során a csont ásványi sűrűség növekedése miatt a plazma foszfát- és kalciumkoncentráció klinikailag aszimptomatikusan enyhe csökkenése lehetséges, különösen azoknál a betegeknél, akik glükokortikoszteroidokat kapnak, akiknél a kalcium felszívódása csökkenthető. Ezért fontos, hogy biztosítsuk a D-vitamin és a kalcium elegendő mennyiségét a szervezetben, ami különösen fontos a glükokortikoszteroidokat kapó betegeknél.
Nem végeztek vizsgálatokat az alendronsavnak a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokkal való munkavégzésre gyakorolt hatásának értékelésére. Mivel az alendronsav használata szédülést és egyéb mellékhatásokat okozhat, óvatosan kell eljárni a potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek fokozott figyelmet és gyorsaságot igényelnek a pszichomotoros reakciókban (beleértve a vezetést, a mechanizmusokkal való munkát), és tartózkodjanak az ilyen típusok végrehajtásától. tevékenységeket a mellékhatások kifejlesztésével.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, a nyelőcső szigorítása, a kardia acháliája, a diszfágiához vezető állapotok és az étkezés lassabb mozgása a nyelőcsőn keresztül; dysphagia, hypocalcemia, súlyos ásványi betegségek, súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 35 ml / perc), D-vitamin-hiány, terhesség, szoptatási időszak, 18 éves korig (biztonságosság és hatásosság nem állapítható meg), a beteg képtelensége állni vagy egyenesen ülni legalább fél órával a gyógyszer bevétele után.
Korlátozások a. T
A gyomor-bélrendszer betegségei az akut fázisban (nyelőcsőgyulladás, gastritis, gyomorfekély és nyombélfekély, duodenitis), aktív gastrointestinalis vérzés, műtét a felső gastrointestinalis traktusban, hipovitaminózis D.
Használat terhesség és szoptatás alatt
Az alendronsav alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. Nincsenek szigorúan ellenőrzött és megfelelő klinikai vizsgálatok az alendronsav biztonságosságáról terhesség és szoptatás alatt. Patkányokon végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy az alendronsav a munkaerő diszkoordinációját okozza, amelyet a hypocalcemia, a magzat súlyvesztése, a magzat csontképződése okoz. Az alendronsav-kezelés ideje alatt meg kell szüntetni a szoptatást (nem ismert, hogy az alendronsav kiválasztódik-e az anyatejbe).
Az alendronsav mellékhatásai
Emésztőrendszer: böfögés, duzzanat, gastroesophagealis reflux, savas regurgitáció, dyspepsia, hasmenés, székrekedés, gyomorégés, hasi fájdalom, hányinger, pisilés, a nyelőcső perforációja, a száj nyálkahártyájának fekélye, a torok, a gyomorfekély, a nyombélfekély, az oropharyngealis fekély, az állkapocs csontritkulása, a felső gastrointestinalis traktus vérzése.
Izom-csontrendszer: csont-, ízületi-, izomfájdalom (beleértve a súlyos, fogyatékosságot okozó), az ízületek duzzanata, a proximális combcsont diaphysis atípusos törése, izomgörcsök.
Idegrendszer és érzékszervek: szédülés, fejfájás, ingerlékenység, ízérzékenység, vertigo, scleritis, uveitis, episcleritis.
Bőr: kiütés, fényérzékenység, alopecia, viszketés, súlyos bőrreakciók, bőrpír, erythema, toxikus epidermális nekrolízis, rosszindulatú exudatív erythema.
Allergiás reakciók: túlérzékenységi reakciók, bőr hyperemia, urticaria, angioödéma.
Egyéb: rossz közérzet, aszténia, láz, influenzaszerű átmeneti tünetek (fokozott fáradtság, izomfájdalom, láz), perifériás ödéma, tünetmentes hipokalcémia, tünetmentes átmeneti hipofoszfatémia.
Az alendronsav kölcsönhatása más anyagokkal
A kalciumot tartalmazó gyógyszerek, beleértve az antacidákat is, csökkentik az alendronsav felszívódását.
Az alendronsav és más gyógyszerek szedése közötti intervallumnak legalább 1 órának kell lennie.
A kalcium-karbonát, a kalcium-klorid, a magnézium-hidroxid, a magnézium-oxid csökkenti az alendronsav felszívódását (az ilyen gyógyszerek bevételének ideje legalább 1 óra).
A ranitidin 2-szeresével növeli az alendronsav biohasznosulását (a klinikai érték nincs meghatározva).
A nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek fokozzák az alendronsav gastrotoxicitását. Az acetilszalicilsav együtt alkalmazva fokozhatja az alendronsav mellékhatásait a gyomor-bélrendszerben.
A prednizolon bevitele nem jár az alendronsav biológiai hozzáférhetőségének klinikailag jelentős változásával.
Klinikai vizsgálatokban olyan betegeknél, akik az ösztrogénkészítményeket (transzdermális, intravaginális, orálisan) alendronsavval együtt vették, klinikailag jelentős kölcsönhatást nem találtak.
Az alendronsav gyógyszerkölcsönhatásaira vonatkozóan nem végeztek külön vizsgálatokat, de a klinikai vizsgálatokban nagyszámú, széles körben alkalmazott gyógyszerrel végzett klinikai vizsgálatok nem kísérték a klinikailag jelentős kölcsönhatás kialakulását.
túladagolás
Alendronsav túladagolásával, hipofoszfatémia, hypocalcemia, hasmenés, hasi fájdalom, dyspeptikus rendellenességek, nyelőcsőgyulladás, dysphagia, gyomorégés, gyomorhurut, valamint a gyomor-bélrendszeri eróziós és fekélyes elváltozások alakulnak ki.
Kezelés: kalciumtartalmú antacidok vagy tej lenyelése az alendronát kötéséhez; a páciensnek egyenesen kell lennie; a nyelőcső-elváltozások kockázata miatt nem szabad kiváltani a hányást; tüneti kezelés.
Alendronate - hivatalos használati utasítás
Regisztrációs szám:
A gyógyszer kereskedelmi neve: Alendronat
Nemzetközi nem saját név (INN): alendronsav
Adagolási forma: tabletta
Összetevők: 1 tabletta tartalmaz:
Hatóanyag:
Alendronát 10 mg. 13,05 mg alendronát-nátrium-trihidrát hatóanyagot tartalmaz, 10,00 mg alendronsav formájában
70 mg alendronát. Tartalmaz 91,36 mg alendronát-nátrium-trihidrát hatóanyagot, 70,00 mg alendronsav formájában.
Segédanyagok: kukoricakeményítő (C * Pharm 93000), laktóz (tejcukor), magnézium-sztearát, mikrokristályos cellulóz.
Leírás: Fehér vagy majdnem fehér színű, lapos henger alakú tabletta, széleinél vagy szélein és kockázattal (70 mg dózis). Kisebb márványozás megengedett.
Farmakoterápiás csoport: csontreszorpciós inhibitor-biszfoszfonát.
ATX M05BA04 kód
Farmakológiai tulajdonságok
farmakodinámia
Az osteoklasztikus csontreszorpció nem hormonális specifikus inhibitora (az amino-bisz-foszfonátok csoportjából, a pirofoszfát szintetikus analógjai, amelyek a csontban a hidroxiapatithoz kötődnek) elnyomják az oszteoklasztokat. Pozitív egyensúly helyreállítása a csont reszorpciója és helyreállítása között, fokozatosan növeli a csont ásványi sűrűségét (szabályozza a foszfor-kalcium anyagcserét), elősegíti a normális szövettani struktúrával rendelkező csontszövet kialakulását.
farmakokinetikája
Az alendronsav biohasznosulása üres étkezéskor 2 órával az étkezés előtt 0,64% (nők esetében) és 0,6% (férfiaknál); ha az éhgyomorra 1–1,5 órát vesz igénybe, étkezés előtt 40% -kal csökken. A kávé és a narancslé 60% -kal csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget.
eloszlás:
Az átlagos egyensúlyi térfogat az egyensúlyi koncentrációban (a csontok kivételével) emberekben legalább 28 liter. A gyógyszer plazmakoncentrációja a terápiás dózisban történő orális beadás után az analitikai meghatározáshoz túl alacsony (
Alendronsav: használati utasítás
struktúra
leírás
Farmakológiai hatás
farmakokinetikája
Használati jelzések
- osteoporosis kezelése postmenopausalis nőknél;
- a törések kialakulásának megelőzése, beleértve a csípőtöréseket és a gerinc kompressziós töréseit.
Ellenjavallatok
- A nyelőcső betegségei, amelyek lelassítják az ürülést, mint például a szűkületek vagy achalasia;
Nem képes 30 percig egyenesen ülni vagy állni;
A gyógyszer bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység;
A felső gyomor-bélrendszer betegségeinek súlyosbodása, mint például a dysphagia, a nyelőcső betegségei, a gastritis, a duodenitis, a gyomorfekély;
Az alendronsav nem javasolt a veseműködés károsodása esetén, ha QA-t használnak
http://apteka.103.by/alendronovaya-kislota-instruktsiya/Alendronsav
Gyógyszerészeti hatás
Az osteoklasztikus csontreszorpció nem hormonális specifikus inhibitora (az aminobifoszfonátok csoportjából, a hidroxiapatitot a csontban kötődő szintetikus pirofoszfát analógokból) elnyomja az oszteoklasztokat. Serkenti az oszteogenezist, helyreállítja a pozitív egyensúlyt a csont reszorpciója és helyreállítása között, fokozatosan növeli a csont ásványi sűrűségét (szabályozza a foszfor-kalcium anyagcserét), és hozzájárul a normális szövettani struktúrával rendelkező normális csontszövet kialakulásához.
farmakokinetikája
Az emésztőrendszerben felszívódik 25%. Az étkezés előtt 2 órával bevitt tabletták (10 mg) abszolút biohasznosulása 0,78% a nőknél és 0,59% a férfiaknál. Az abszolút biohasznosulás nőknél 40 mg dózisban 0,6%. Az étkezés előtt 30-60 perccel a biológiai hozzáférhetőség 40% -kal csökken az étkezés előtt 2 órával bevitt adaghoz képest. Az étkezés után 2 órával a recepció nem befolyásolja a biológiai hozzáférhetőséget, a kávé és a narancslé bevitele 60% -kal csökkenti a biohasznosulást. A plazmafehérjékkel való kommunikáció körülbelül 78%. T1 / 2 - legfeljebb 10 óra. A vese clearance 71 ml / perc, szisztémás - 200 ml / perc. Az intravénás infúzió után a plazmakoncentráció 6 órán belül 95% -kal csökken, a vesén keresztül.
bizonyság
Paget-betegség,
osteoporosis posztmenopauzában lévő nőknél (csonttörések megelőzése, beleértve a csípőt és a gerincet), t
osteoporosis férfiaknál
hiperkalcémia a rosszindulatú daganatok esetében.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, terhesség, szoptatás, gyermekkor (a biztonság és a hatásosság jelenleg nincs meghatározva).
Óvatosan. A gyomor-bélrendszer betegségei az akut fázisban (dysphagia, nyelőcsőgyulladás, gastritis, duodenitis, peptikus fekély és 12 nyombélfekély), a nyelőcső szigorítása, a nyelőcső acháliája, CRF (a CC kevesebb, mint 35 ml / perc, a kábítószer felhalmozódásának kockázata), hypocalcemia, D-vitamin hiány.
A magzatra gyakorolt hatás kategóriája. C
adagoló
Belül, naponta 1 alkalommal, rágás nélkül, 2 óráig (legalább 30 percig) az első étkezés, víz vagy más gyógyszerek előtt. Csak tiszta vízzel le kell mosni.
Osteoporosisban a menopauza utáni nőknél - 10 mg / nap, megelőzésre - 5 mg / nap.
Amikor Paget-kór - 40 mg / nap 6 hónapig.
Mellékhatások
Az emésztőrendszer részéről: hasi fájdalom, dysphagia, gyomorégés, nyelőcsőgyulladás, nyelőcső-fekély vagy erózió, gastralgia, dyspepsia, duzzanat, székrekedés vagy hasmenés, hányinger. CNS: fejfájás, ingerlékenység. A bőr részén: bőrkiütés, bőrpír. Egyéb: myalgia, aszimptomatikus hypocalcemia és hipofoszfatémia, az alsó állkapocs oszteonecrosise.
Overdose. Kezelés: tej vagy Ca2 + -tartalmú antacidok a gyógyszer kötődéséhez (a nyelőcső irritációjának kockázata miatt nem okozhat hányást).
kölcsönhatás
A gyógyszerek Ca2 + (beleértve az antacidákat is) egyidejű alkalmazása csökkenti az abszorpciót. A gyógyszer és az egyéb gyógyszerek bevétele közötti intervallumnak legalább 1 órának kell lennie.
Az NSAID-ok (beleértve az ASA-t is) növelhetik az alendronsav mellékhatásait a gyomor-bélrendszerben.
Különleges utasítások
Csak normál vízzel mossa le, mivel más italok (ásványvíz, kávé, tea, narancslé) csökkentik az abszorpciót.
A nyelőcső irritáló hatásának csökkentése érdekében szükséges, hogy a reggeli emelkedést követően azonnal vegyen be egy pohár vizet, a bevétel után nem szabad 30 percig tartani (veszélyes, ha a beteg nem tud állni vagy 30 percig állni). A lefekvés előtt vagy vízszintes helyzetben történő fogadás növeli a nyelőcsőgyulladás kialakulásának kockázatát.
Hypocalcemia jelenlétében a kezelést meg kell javítani. A terápiát Ca2 + sókkal dúsított diétával kell kombinálni.
Alendronsav kereskedelmi név
Megegyezésre került a Belarusz Köztársaság Egészségügyi Minisztériuma
401. sz
Kereskedelmi név: Alendronsav.
Nemzetközi nem saját név: ALENDRONIC ACID (alendronsav)
Leírás: fehér vagy csaknem fehér színű, lapos, hengeres tabletta, szögletes és kockázatos.
Összetevők: minden tabletta tartalmaz:
hatóanyag: alendronsav (alendronát-nátrium formájában) - 70 mg;
segédanyagok: vízmentes laktóz, mikrokristályos cellulóz (E 460), kroszkarmellóz-nátrium, magnézium-sztearát (E 572).
Adagolási forma: tabletta.
Farmakoterápiás csoport: a csont mineralizációját befolyásoló gyógyszerek. Biszfoszfonát. Alendronsav.
ATH kód: M05VA04
Az alendronát biszfoszfonátokra utal - olyan vegyületekre, amelyek az oszteoklasztok alatt aktív csontreszorpciós területeken lokalizálódnak, az osteoklasztok által okozott csontszövet reszorpciós folyamatot gátolják anélkül, hogy közvetlen hatással lennének az új csontszövet képződésére. Mivel a csontreszorpció és az új csontszövet megjelenése kölcsönösen összefügg, a csontképződés is csökken, de kisebb mértékben, mint a reszorpció, ami a csonttömeg fokozatos növekedéséhez vezet. A kezelés alatt az alendronát normál csontszövetet képez, melybe az alendronátot behelyezik, és farmakológiailag inaktív marad. Terápiás adagokban az alendronát nem okoz oszteomalaciát.
Osteoporosis posztmenopauzális nőknél. Az osteoporózist a csonttömeg csökkenése, következésképpen a csonttörések, különösen a gerinc, a csípő és a csukló fokozott kockázata jellemzi. Mind a férfiaknál, mind a nőknél fordul elő, de különösen gyakori a menopauza utáni nőknél, amikor a csontreszorpció sebessége meghaladja a kialakulásának sebességét, ami a csonttömeg csökkenéséhez vezet.
A posztmenopauzában lévő nők napi alendronát alkalmazása biokémiai változásokat okoz, amelyek a dózisfüggő csontreszorpció elnyomását jelzik, beleértve a vizeletben a vizelet kalciumszintjének csökkenését és a csont kollagén lebontásának (hidroxiprolin, deoxipiridinolin és I. típusú kollagén keresztkötésű markerek) markereit. Ezek a biokémiai paraméterek az alendronát abbahagyását követő 3 hét múlva visszatérnek az alapértékekhez, annak ellenére, hogy a gyógyszer tartósan tárolódik a csontváz csontjaiban.
A csontritkulás hosszú távú kezelése alendronáttal csökkenti a csont-dezoxi-piridinolin és az I. típusú kollagén keresztkötésű N-telopeptidek markerek kiválasztását a menopauza előtti egészséges nők körében. A csontreszorpció sebessége már a kezelés első hónapjában kezd csökkenni, állandó értéket ér el a 3-6 hónapos kezelés alatt, és az alendronsav kezelés alatt az elért értékeken marad. Csökken a csontképző markerek - osteocalcin és csont-specifikus lúgos foszfatáz szintje is. A csont anyagcseréjének hasonló csökkenése akkor fordul elő, ha az alendronsavat hetente egyszer 70 mg-os dózisban veszik be egy évre.
A csont ásványi sűrűségre gyakorolt hatás.
A posztmenopauzális osteoporosisban szenvedő betegeknél az alendronsav növeli a lumbális gerinc, a combcsont és a comb nagy trochanter csont ásványi sűrűségét (BMD). A teljes BMD szintén jelentősen nő, a csonttömeg növekedése már 3 hónappal a gyógyszer bevétele után figyelhető meg, és 3 évig tart. A fogadás időtartamának 5 évre történő meghosszabbításával a lumbális gerinc IPC-je és a comb nagyobb trochanterje tovább nő, és a 3. és 5. év közötti további növekedés 0,94% és 0,8%. Így az alendronsav fordított osteoporózist okoz. Az alendronsav hatékonysága nem függ az életkortól, a fajtól, a csontszövet metabolizmusának alapszintjétől, a vesefunkciótól és a széles körű gyógyszerek alkalmazásától.
Az alendronsav 1-2 év elteltével történő törlése a csontanyagcsere intenzitásának fokozatos visszatérésével jár együtt az eredeti értékekkel. Ezért az alendronsav-kezelést hosszú ideig kell végezni a csonttömeg fokozatos növekedésének biztosítása érdekében.
A posztmenopauzális osteoporosisban szenvedő nőknél végzett vizsgálatban kimutatták, hogy az alendronsav hetente egyszer 70 mg-os dózisban 10 mg / nap dózisban terápiásan egyenértékű az alendronsavval, és hatékonyan csökkenti a törések előfordulását, valamint a napi 10 mg alendronsavat. A lumbális gerinc és a csontváz más területeinek BMD-jének növekedési aránya hasonló a terápiás csoportok között.
A csonttörések gyakoriságára gyakorolt hatás
A posztmenopauzális osteoporosisban szenvedő nőknél az alendronsav 3 évig történő bevétele mellett a gerincvelődés kockázata szinte felére csökken.
Szívás. Az alendronsav 5–70 mg-os adagja üres gyomorban történő beadása esetén legkésőbb 2 órával a standard reggeli előtt 0,64% a nőknél és 0,6% a férfiaknál. Amikor az alendronsavat üres gyomorban veszik fel 1-1,5 órával a standard reggeli előtt, a biológiai hozzáférhetőség mintegy 40% -kal csökken. Osteoporosisban szenvedő és Paget-féle csontbetegségben szenvedő betegeknél az alendronsav üres gyomorban történő bevitel esetén, legkésőbb 30 perccel az első étkezés vagy folyadék előtt.
Az alendronsav biohasznosulása jelentéktelen, ha étkezés közben vagy étkezés után két órán belül alkalmazzák. A kávé vagy a narancslé egyidejű bevitele körülbelül 60% -kal csökkenti a gyógyszer biohasznosulását. Ha a prednizolont naponta kétszer 20 mg-os adagban 5 napon át szedjük, nincs klinikailag szignifikáns változás az alendronát biológiai hozzáférhetőségében.
Distribution. Az alendronát átlagos eloszlása az egyensúlyban (a csontszövet kivételével) legalább 28 liter. Terápiás dózisok esetén a gyógyszer koncentrációja a vérplazmában elhanyagolható (kevesebb, mint 5 ng / ml). Az alendronát plazmafehérjékhez való kötődése körülbelül 78%.
Anyagcserét. Nincs bizonyíték arra, hogy az alendronsav emberben vagy állatokban metabolizálódik.
Visszavonását. 14 C-os szén-dioxiddal jelzett alendronsav egyszeri intravénás beadása után a gyógyszer körülbelül 50% -a 72 órán belül kiválasztódik a vizelettel; a jelzett gyógyszer ürülékkel való kiválasztása jelentéktelen vagy nem volt meghatározva. 10 mg alendronsav egyszeri intravénás beadása után a vese clearance 71 ml / perc. 6 órával az intravénás beadás után a plazmakoncentráció több mint 95% -kal csökken. A végső felezési idő meghaladja a 10 évet, ami a hatóanyagnak a csontszövetből történő felszabadulását tükrözi. Az alendronsav nem sérti a vese kiválasztódását a vese sav- és bázikus transzportrendszerein keresztül.
Károsodott vesefunkciójú betegeknél a gyógyszer csontszövetben történő felhalmozódása valamivel nagyobb lehet.
Használati jelzések
- osteoporosis kezelése postmenopausalis nőknél;
- a törések kialakulásának megelőzése, beleértve a csípőtöréseket és a gerinc kompressziós töréseit.
- a nyelőcső betegségei, amelyek lelassítják az ürülést, mint például a szűkületek vagy achalasia;
- 30 percig nem tudott ülni vagy egyenesen állni;
- túlérzékenység a gyógyszer bármely összetevőjével szemben;
- a felső gyomor-bélrendszer betegségeinek súlyosbodásával, mint például a dysphagia, a nyelőcső betegségek, a gastritis, a duodenitis vagy a gyomorfekély;
- Az alendronovuyu-sav nem ajánlott károsodott vesefunkciójú betegek kinevezésére KK 1% -kal:
Emésztőrendszer: hasi fájdalom, dyspepsia, nyelőcső fekély, dysphagia, meteorizis, székrekedés, hasmenés, savanyú fájdalom, hányinger, gastritis, gyomorfekély, beleértve a vérzéssel komplikált gyomorfekélyt (melena).
Izom-csontrendszer: myalgia, csontok fájdalma, ízületek, izomgörcsök. Idegrendszer: fejfájás.
A következő mellékhatásokat jelentették széles klinikai gyakorlatban:
Gyomor-bélrendszer: a nyelőcső eróziói, hányinger, hányás, gastritis, melena, nyelőcsőgyulladás, nyelőcső szigorítása, perforáció, oropharyngealis fekély, ritkán - gyomor- és nyombélfekély (bár a gyógyszerrel való kapcsolat még nem állapítható meg), az állkapocs helyi oszteonecrosise, ix és állkapocs, ix viszketés és / vagy helyi fertőzés (beleértve az osteomielitist) korábbi kivonásával, gyakran lassú gyógyulással.
Izom-csontrendszer: myalgia, fájdalom a csontokban, ízületi fájdalom, ritkán - súlyos, az ízületek duzzanata, a combcsont testének alacsony energiájú törése. Fennáll a proximális combcsont törési feszültsége. A következő tünetek előfordulhatnak a törés előtt: fájdalom a csípő területén, gyengeség vagy kellemetlen érzés.
Bőrreakciók ritkán: bőrkiütés, erythema.
A szervezet egésze: túlérzékenységi reakciók, köztük csalánkiütés és ritkán angioödéma, az akut fázisú reakció átmeneti tünetei a kezelés kezdetén (myalgia, rossz közérzet, asthenia, ritkán - láz), hypocalcemia. Ritkán - perifériás ödéma.
Bőrreakciók: kiütés, fényérzékenység, viszketés, alopecia, ritkán súlyos bőrreakciók, beleértve a Stevens-Johnson szindrómát és a toxikus epidermális nekrolízist.
Érzékszervek: ritkán - uveitis, scleritis, episcleritis.
Idegrendszer: szédülés, szisztémás szédülés, ízek megsértése.
A szérum kalcium- és foszfátszintjének csökkenése (általában enyhe, tünetmentes és átmeneti) 18% -kal és 10% -kal.
Tünetek: hypocalcemia, hipofoszfatémia, a felső gyomor-bélrendszerben fellépő mellékhatások, beleértve a emésztési zavarokat, a gyomorégést, a nyelőcsőgyulladást, a gastritist, a gyomor- és nyelőcső fekélyeit.
Kezelés: nincs konkrét információ. A betegnek be kell vennie a tejet vagy az antacidákat az alendronát kötéséhez. A nyelőcső irritációjának megelőzése érdekében nem szabad hánytatni. A betegeket függőlegesen kell tartani.
Kölcsönhatás más gyógyszerekkel
Az alendronsav felszívódása károsodhat, ha a gyógyszert egyidejűleg kalcium-kiegészítőkkel, antacidákkal és más orális készítményekkel szedik. Ebben a tekintetben az alendronát és a szájon át szedett egyéb gyógyszerek közötti intervallumnak legalább 30 percnek kell lennie.
Az alendronsavval hormonpótló terápiával (ösztrogén ± progesztinnel) kombinálva a kombinált terápia biztonságossága és tolerálhatósága összhangban van az egyes gyógyszerek külön-külön.
Az alendronsav férfiakban, posztmenopauzális nőkben és glükokortikoszteroidokat szedő betegekben végzett klinikai vizsgálatokban nem észleltek klinikailag szignifikáns gyógyszerkölcsönhatásokat, amelyek befolyásolják a fehérje kötődését, a vese kiválasztását és az anyagcserét. A gyomor-bélrendszer felső részéből származó mellékhatások gyakorisága az alendronsav napi 10 mg-nál nagyobb dózisban történő kombinációjával az acetilszalicilsavat tartalmazó gyógyszerekkel nő. Ezt a hatást azonban nem figyelték meg hetente egyszer 70 mg-os alendronsav adagolásakor.
Az egyéb biszfoszfonátokhoz hasonlóan az alendronsav helyi irritációt okozhat a felső gasztrointesztinális traktus nyálkahártyáján.
Az alendronáttal kezelt betegeknél olyan mellékhatásokat figyeltek meg, mint a nyelőcsőgyulladás, a nyelőcső fekély és a nyelőcső eróziója, esetenként szűkület vagy nyelőcső perforáció. Egyes esetekben ezek a mellékhatások súlyosak lehetnek, vagy kórházi kezelést igényelhetnek. Ebben a tekintetben az orvosoknak különös figyelmet kell fordítaniuk a nyelőcső esetleges zavaraira utaló jelekre vagy tünetekre, és a betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy abba kell hagyni az alendronsavat, és forduljon orvoshoz, ha diszfágia, nyelés vagy fájdalom alakul ki. a szegycsont mögött, a gyomorégés megjelenése vagy erősödése.
A nyelőcső súlyos mellékhatásainak kockázata magasabb azoknál a betegeknél, akik megsértik a gyógyszer bevételére és / vagy a nyelőcső irritációjának tüneteire vonatkozó ajánlásokat. Különösen fontos, hogy a betegnek ajánlása legyen a gyógyszer bevétele, megértette őket, és arról tájékoztatták, hogy a nyelőcső elváltozásainak kockázata megnő, ha ezeket az ajánlásokat nem tartják be.
Vannak ritka esetekben gyomor- és nyombélfekély, néha súlyos és bonyolult. Ezekben az esetekben azonban nem állapítottak meg ok-okozati összefüggést a gyógyszer szedésével.
Az alendronsavat óvatosan kell alkalmazni a felső gyomor-bélrendszeri megbetegedések akut súlyosbodása esetén, mint például a dysphagia, a nyelőcsőbetegségek, a gastritis, a duodenitis és a fekélyek, mivel az alendronsav a felső gyomor-bél traktus nyálkahártyáján lehetséges, és romlik az alapbetegség.
Vannak olyan helyi állkapocs-osteonecrosisok (VLF), amelyek főként a fogak korábbi extrakciójával és / vagy lokális fertőzésével (beleértve az osteomielitist is) kapcsolódnak, gyakran lassú gyógyulással. A legtöbb esetben a biszfoszfonátot kapó betegeknél a VLF intravénás biszfoszfonátokat kapó rákos betegeknél fordul elő. A VLF ismert kockázati tényezői közé tartozik a rák, az egyidejű kezelés (például a kemoterápia, a sugárkezelés, a kortikoszteroidok), a rossz szájhigiénia és a társbetegségek (például a parodontális betegség és / vagy más fogászati betegségek, anaemia, koagulopátia, fertőzés) és a dohányzás. A VLF-et kifejlő betegeket szakosodott orvosi ellátással kell ellátni egy szájsebészeti sebész, és a biszfoszfonátos kezelés felfüggesztésének kérdését a kockázat / haszon arány egyéni értékelése alapján kell mérlegelni. A fogorvosi rendelő rosszabbá teheti.
Az invazív fogászati beavatkozást igénylő betegek (pl. Fogszívás, beültetés) kezelési taktikáját, beleértve a biszfoszfonát-terápiát is, a kezelőorvos és / vagy a szájsebészeti sebész klinikai megítélésén és a kockázat / haszon arány egyedi értékelésén kell alapulnia.
A biszfoszfonátot kapó betegeknél a csont-, ízületi és / vagy egérfájdalmat jelentették. Ezek a tünetek ritkán súlyosak és / vagy fogyatékossághoz vezetnek. A tünetek kialakulásának ideje a kezelés kezdetétől számított egy naptól néhány hónapig terjed.
A legtöbb betegnél a terápia leállítása után a tünetek lecsökkennek, de néhány betegnél ugyanazon gyógyszer vagy más biszfoszfonát újraindítása után jelentkeznek.
A biszfoszfonátokat hosszú ideig tartó kis betegek számában jelentették be a femoralis csontdiafragma proximális részeinek patológiai (azaz jelentéktelen vagy spontán) részfordulási töréseinek vagy töréseinek hatását (a legtöbb esetben az alendronát beadása 18 hónap és 10 év között volt). A törések némelyike a stressz kategóriájába tartozik (más néven a terhelés törése, menetelő törés, Deutschnerder törés), amely sérülés hiányában keletkezett. Néhány betegnél a teljes törés kialakulását megelőző hetekben vagy hónapokban prodromális fájdalmat észleltek az érintett területen, gyakran a stressz törés jellegzetes röntgensugaras mintájával. A törések gyakran kétoldalúak voltak, amelyekkel összefüggésben a combcsont törésében szenvedő betegeknek a biszfoszfonátok hátterében kell vizsgálniuk az ellentétes combcsontot. Ezeknek a töréseknek a gyenge felhalmozódása volt jellemző. Az üzenetek száma nagyon kicsi volt, emellett a biszfoszfonátot nem szedő betegeknél hasonló klinikai jellemzőkkel rendelkező stressz-törések jelentkeznek. A stressztöréses betegeket az ismert okok és kockázati tényezők (pl. D-vitamin hiány, károsodott felszívódás, kortikoszteroid-használat, stressz-törések előzményei, ízületi gyulladás, alsó végtagi törések, túlzott vagy fokozott stressz, cukorbetegség, krónikus alkoholizmus) értékelésével kell megvizsgálni. im megfelelő ortopédiai ellátás. A felmérés eredményeinek megszerzése előtt fontolóra kell venni a biszfoszfonátok felfüggesztését a stressz-törésekben szenvedő betegeknél, a kockázat / haszon arány értékelésén alapulva.
A betegeket figyelmeztetni kell arra, hogy ha véletlenül 1 alkalommal hetente kihagyják az alendronsavat, a következő nap reggelén 1 tablettát kell bevennie. Ne vegyen be két adagot ugyanazon a napon, de később hetente egyszer a kezelés kezdetén választott hét napján térjen vissza a gyógyszer bevételéhez.
Az alendronsav nem ajánlott QA-s betegeknél
http://belmedpreparaty.com/product/anot.php?anat_id=3Alendronát-nátrium (10 mg) Alendronsav
oktatás
- orosz
- kazah orosz
Kereskedelmi név
Alendronát-nátrium
Nemzetközi nem saját tulajdonú név
Adagolási forma
10 mg és 70 mg tabletta
struktúra
Egy tabletta tartalmaz
hatóanyag - 10 mg vagy 70 mg alendronsav
(nátrium-alendronát formájában), t
segédanyagok: mikrokristályos cellulóz, keményítő, nátrium-keményítő-glikolát, povidon (K-30), 2-propanol, metilén-klorid, magnézium-sztearát.
leírás
A tabletták kerekek, domborúak, fehértől szinte fehér színig (10 mg dózis).
A tabletták ovális alakúak, mindkét oldalán domborúak, fehértől szinte fehér színűek, az egyik oldalán "I" felirattal, a másik oldalán "29" felirattal (70 mg dózis).
Farmakoterápiás csoport
Csontbetegségek kezelésére szolgáló készítmények. A csontok szerkezetét és mineralizációját befolyásoló gyógyszerek. A biszfoszfonátok. Alendronsav
ATH kód M05BA04
Farmakológiai tulajdonságok
farmakokinetikája
A reggeli eltelte után reggel 5 órás egyszeri 5–70 mg-os dózis után a biológiai hozzáférhetőség 0,64%. Az alendronsav felszívódása 1 óra vagy 30 perces intervallummal csökken a gyógyszer és az élelmiszer bevétele között, és biológiai hozzáférhetősége 0,46–0,39%. Azonban az abszorpció csökkenése nem befolyásolja jelentősen a gyógyszer hatékonyságát. A kávé vagy narancslé egyidejű bevitele 60% -kal csökkenti a biológiai hozzáférhetőséget.
A plazmafehérjékkel való kommunikáció körülbelül 78%.
Lenyelés után az alendronsav átmenetileg lágy szövetekben eloszlik, majd gyorsan beágyazódik a csontszövetbe, és kiválasztódik a vizelettel.
Ha orálisan alkalmazzák 6 óra elteltével, az alendronsav plazmakoncentrációja több mint 95% -kal csökken. A felezési idő körülbelül 10 év, ami azt jelzi, hogy az alendronsav a csontszövetből hosszú távon eliminálódik. Az elnyelt, de nem beágyazott csontszövetbe az alendronsav gyorsan kiválasztódik a vizelettel. Az alendronsav nem származik sem a savas, sem az alkalikus vese transzportrendszerekből: valószínű, hogy a nátrium-alendronát nem befolyásolja a fenti rendszerek eliminációját.
A bizonyítékok hiánya ellenére a vesebetegség csökkentheti a nátrium-alendronát kiválasztását, majd a csontlerakódás növekedését eredményezi. A széklet tömegében a hatóanyagot nem észlelik. Nincsenek adatok az alendronát-nátrium metabolizmusáról az emberi szervezetben.
farmakodinámia
A nátrium-alendronát egy biszfoszfonát, egy pirofoszfát-analóg, amely a hidroxiapatitot a csontokhoz köti. A hatásmechanizmus az oszteoklasztok csontreszorpciójának elnyomásával jár, anélkül, hogy közvetlen hatással lenne a csontszövet képződésére. Fokozatosan növeli a csont ásványi sűrűségét (szabályozza a foszfor-kalcium anyagcserét). Az alendronát-nátrium alkalmazása hozzájárul a normál összetételű és szerkezetű csontszövet kialakulásához.
Használati jelzések
menopauzális osteoporosis kezelése (a gerinc és a combcsont törés kockázatának csökkentése)
Adagolás és adagolás
Az ajánlott adag naponta egyszer 10 mg vagy hetente 70 mg. A tablettát reggel egészen üres gyomorban kell bevenni legalább 30 perccel az első étkezés előtt. Csak egy szokásos ivóvizet tartalmazó pohárral mossuk le, legalább 200 ml térfogatban, mivel más italok csökkenthetik az alendronsav felszívódását. Ne rágja vagy oldja fel a tablettákat. Az alendronsav bevétele után nem szabad lefeküdni legalább 30 percig.
Nem kaphat tablettát addig, amíg a reggeli emelkedik az ágyból vagy lefekvés előtt. A nátrium-alendronáttal történő kezelést kalcium- és D-vitamin bevitelsel kell kiegészíteni, ha a táplálékkal elégtelen mennyiséget adagolnak.
Mellékhatások
fejfájás, ingerlékenység
hasi fájdalom, dyspepsia, székrekedés, hasmenés, duzzanat, nyelőcső fekély, dysphagia, puffadás, savanyú böfögés
fájdalom az izmokban, csontokban, ízületekben
hányinger, hányás, gyomorhurut, nyelőcsőgyulladás, nyelőcső erózió, meléna
bőrkiütés, viszketés, erythema
a nyelőcső szűkülése, oropharyngealis fekélyek, fekély perforáció és vérzés a gyomor-bélrendszer felső részén
uveitis, scleritis, episcleritis, kötőhártya-gyulladás, chialitis
urticaria, angioödéma
myalgia, rossz közérzet, esetenként láz általában a terápia kezdetén
fényérzékenységű kiütés
tüneti hipokalcémia, hipofoszfatémia
Stevens-Johnson-szindróma, toxikus epidermális nekrolízis
az állkapocs csontritkulása, a combcsont atipikus subtrochanterikus és diaphysealis törése
aszténia, perifériás ödéma
Ellenjavallatok
a nyelőcső anomáliái és egyéb olyan tényezők, amelyek gátolják a nyelőcső átjárhatóságát, mint például a szűkület vagy az achalasia
a beteg képtelensége 30 percig egyenesen, akár ülve maradhat
túlérzékenység az alendronáttal vagy a gyógyszer bármely összetevőjével szemben
veseelégtelenség glomeruláris szűrési sebességgel
http://drugs.medelement.com/drug/%D0% B0% D0% BB% D0% B5% D0% BD% D0% B4% D1% 80% D0% BE% D0% BD% D0% B0% D1 % 82-% D0% BD% D0% B0% D1% 82% D1% 80% D0% B8% D1% 8F-10-% D0% B8% D0% BD% D1% 81% D1% 82% D1% 80 % D1% 83% D0% BA% D1% 86% D0% B8% D1% 8F? Instruction_lang = RUÚtmutató a gyógyszerek, analógok, vélemények használatához
Utasítások a Listel.Ru tablettákról
Főmenü
Csak a legújabb, a gyógyszerek használatára vonatkozó hivatalos utasítások! A honlapunkon található gyógyszerekkel kapcsolatos utasítások változatlan formában kerülnek közzétételre, amelyben a kábítószerekhez kapcsolódnak.
Alendronsav *
A VÉGREHAJTÓ ÜLÉSEK GYÓGYSZERÉNEK KIZÁRÓLAG KIZÁRÓLAG KÉSZÍTŐK KÉSZÍTÉSE. EZT AZ UTASÍTÁS KIZÁRÓLAG A GYÓGYSZERTŐI SZEMÉLYEKRE.
Az alendronsav / Acidum alendronicum hatóanyag leírása.
Képlet: C4H13NO7P2, kémiai név: (4-amino-1-hidroxi-butilidén) -biszfoszfonsav (és mononátrium-trihidrát-só formájában).
Farmakológiai csoport: a csont és porc anyagcsere metabolizmusa / korrekciója.
Farmakológiai hatás: a csontreszorpció gátlása.
Farmakológiai tulajdonságok
Az alendronsav egy aminobifoszfonát, a pirofoszfát szintetikus analógja. Az alendronsav kötődik a csontban lévő hidroxi-apatithoz. Az alendronsav csökkenti az oszteoklasztok aktivitását, lelassítja a csontreszorpciót - az oszteoklaszt által közvetített csontreszorpció specifikus inhibitora. Az alendronsav elősegíti a normális szövettani struktúrával rendelkező csontszövet kialakulását, serkenti az oszteogenezist, növeli a csont ásványi sűrűségét. Az alendronsav helyreállítja a csontjavítás és a reszorpció közötti pozitív egyensúlyt. Az alendronsav szabályozza a kalcium-foszfor anyagcserét.
Az alendronsav felszívódása a gyomor-bélrendszerben 25%. Az étkezés előtt 2 órával bevitt alendronsav tabletta (10 mg) esetében az abszolút biológiai hozzáférhetőség 0,59% a férfiaknál és 0,78% a nőknél. Azoknál a nőknél, akik az alendronsavat 5–40 mg-os adagban szájon át bevitték egy üres gyomorban 2 órával a standard reggeli előtt, az abszolút biohasznosulás átlagos értéke 0,6%. Egy 49 posztmenopauzális nőkkel végzett vizsgálatban azt találták, hogy a 10 mg alendronsav 30-60 perccel a reggeli előtt történő bevétele után a biohasznosulás körülbelül 40% -kal csökken a biohasznosítási értékekhez képest, amikor a gyógyszert 2 órával az étkezés előtt szedik. Az alendronsav biohasznosulása elhanyagolható az étel vagy ital fogyasztása után, vagy az étkezés után 2 órán belül. Az alendronsav narancslével vagy kávéval történő együttes alkalmazása körülbelül 60% -os biológiai hozzáférhetőség csökkenéséhez vezet. Ha intravénásán adják be 1 mg / kg dózisban, az alendronsav a lágy szövetekben eloszlik, majd gyorsan újraelosztódik a csontszövetre, vagy kiválasztódik a vizelettel (a patkányokon végzett preklinikai vizsgálatokban állapították meg). Emberekben az egyensúlyi állapotban az alendronsav eloszlási térfogata 28 liter. A szérumban az alendronsav koncentrációja a terápiás dózisban történő orális adagolás után a mérési határ alatt volt (kevesebb, mint 5 ng / ml). Az alendronsav körülbelül 78% -kal kötődik a plazmafehérjékhez. Az alendronsav nem metabolizálódik a szervezetben. 10 mg alendronsav egyszeri intravénás injekciója esetén a szisztémás clearance nem több, mint 200 ml / perc, a vese clearance 71 ml / perc. Az intravénás infúzió után 6 órán belül az alendronsav szérumkoncentrációja 95% -kal csökken. A szénatomokkal [14C] jelzett alendronsav egyszeri intravénás injekciójával az anyag kb. 3% -a 3 napon belül kiválasztódik a vesékkel, és kis mennyiségben kiválasztódik a belek. Az alendronsav terminális felezési ideje több mint 10 év, ami a hatóanyagnak a csontokból történő felszabadulásához kapcsolódik.
Az alendronsav biológiai hozzáférhetősége nem különbözik szignifikánsan a nők és férfiak esetében. Idős és fiatal betegeknél az alendronsav kiválasztása és biohasznosulása hasonló. Károsodott májfunkciójú betegeknél nincs szükség az alendronsav dózisának módosítására, mivel nem metabolizálódik és nem választódik ki az epében. Egészséges önkéntesekben az alendronsav nem halmozódik fel a csontszövetben, és gyorsan kiválasztódik a vizelettel. Ellenőrzött farmakokinetikai vizsgálatokat végeztek az alendronsav veseelégtelenségben történő alkalmazására vonatkozóan, de súlyos vesekárosodásban szenvedő betegeknél az alendronsav eltávolítása valószínűleg csökken. Ezért a vesekárosodásban szenvedő betegeknél az alendronsav csontszövetben történő felhalmozódása valamivel nagyobb lehet. Ha a kreatinin-clearance 35-60 ml / perc dózis módosítása nem szükséges. Nem javasolt az alendronsav alkalmazása olyan betegeknél, akiknél a kreatinin-clearance kevesebb, mint 35 ml / perc, mivel ilyen tapasztalat nincs.
bizonyság
Osteoporosis kezelése és megelőzése postmenopausalis nőknél (csonttörések megelőzése, beleértve a csípőt és a gerincet); osteoporosis férfiaknál (a törések megelőzése, a csonttömeg növelése); a glükokortikoszteroidok férfiak és nők körében történő alkalmazásából eredő osteoporosis; rosszindulatú daganatok hiperkalcémia; Paget-féle betegség (deformálódik az ostosis) férfiak és nők esetében.
Az alendronsav és az adagolás módja
Az alendronsavat szájon át, rágás nélkül, az első étkezés előtt 2 órát (legalább 0,5 óra) veszik, csak vizet fogyasztva. A dózist egyenként, a bizonyítéktól függően állítjuk be. Az alendronsav optimális alkalmazási idejét nem állapították meg. A biszfoszfonátokkal való kezelés folytatásának szükségességét rendszeresen értékelni kell, különösen 5 vagy több éves használat után.
Az alendronsavat a D-vitamin és a kalcium napi szükségletének kielégítésére kell használni.
A tablettákat csak normál vízzel kell bevenni, mivel más italok (ásványvíz, tea, kávé, gyümölcslevek) csökkentik az alendronsav felszívódását.
Az alendronsav felső gyomor-bél traktusra gyakorolt irritáló hatásának csökkentése érdekében a tablettát csak az ébredés után és az ágyból való kilépés után kell bevenni; a tablettát egészben kell lenyelni (nem szabad feloldani, rágni, feloldani a szájban a szájban és a garatban kialakuló fekélyek kialakulása miatt), egy teljes pohár vizet fogyasztva; ne vegyen tablettákat lefekvés előtt; Az alendronsav bevétele után 30 percen belül nem ajánlott vízszintes helyzetbe helyezni (vízszintes helyzetben, vagy lefekvés előtt az eszophagitis kialakulásának kockázatát növeli).
Ha a nyelőcső irritációjának tünetei jelentkeznek (dysphagia, fájdalom a szegycsont mögött, a meglévő gyomorégés megjelenése vagy súlyosbodása), a betegnek konzultálnia kell orvosával, hogy értékelje a folyamatos kezelés lehetőségét. A nyelőcső súlyos mellékhatásainak kockázata magasabb azoknál a betegeknél, akik az alendronsavat az utasítások megsértésével vagy / és a nyelőcső irritációját jelző tünetek kialakulása után folytatják. A páciensnek részletesen meg kell magyaráznia az alendronsav szedésének szabályait, és gondoskodnia kell arról, hogy megértse őket.
Azoknál a betegeknél, akik hosszú ideig szedik az alendronsavat, a proximális femur diaphysis alacsony energiájú törések (fáradtsági törések) fordulhatnak elő. A törések minimális trauma után vagy annak hiányában alakulhatnak ki, egyes betegeknél előfordulhat a csípő fájdalma, gyakran a stressz-törés külső jeleivel néhány héttel vagy hónappal a combcsont teljes törése előtt. Az ilyen törések gyakran kétoldalúak voltak, így a femur és a biszfoszfonátok hosszútávú törése esetén a betegeknél meg kell vizsgálni az ellenkező combcsontot. Ajánlott abbahagyni a biszfoszfonátok alkalmazását az ilyen törésekben szenvedő betegeknél, miután megbecsülték az állapotukat az előny-kockázat arány egyedi értékelése alapján.
Az orális biszfoszfonátot kapó osteoporosisban szenvedő betegeknél az állkapocs osteonecrosisáról számoltak be. Az egyidejű kockázati tényezőkkel (például glükokortikoszteroidok, rák, sugárkezelés, kemoterápia, gyenge szájhigiénia, fertőzés, koagulopátia, anaemia, ínybetegség) szenvedő betegeknek az alendronsav kezelés előtt megfelelő fogászati kezelést kell végezniük. A terápia során a betegadatoknak lehetőség szerint kerülniük kell az invazív fogászati beavatkozást. Azoknál a betegeknél, akiknél a biszfoszfonát-terápia során az állkapocs oszteonekrozisa lép fel, a sebészeti beavatkozás súlyosbíthatja az állapotot. Nincs bizonyíték arra, hogy az állkapocs osteonecrosisának kockázata csökkenhet a biszfoszfonátok kezelésének megszakításakor olyan betegeknél, akik fogászati beavatkozást igényelnek.
Hipokalcémia és más anyagcsere-rendellenességek (pl. D-vitamin-hiány) jelenlétében a kezelést meg kell szüntetni. Kötelező étrend, amely gazdag kalciumban. Az alendronsav-kezelés során a csont ásványi sűrűség növekedése miatt a plazma foszfát- és kalciumkoncentráció klinikailag aszimptomatikusan enyhe csökkenése lehetséges, különösen azoknál a betegeknél, akik glükokortikoszteroidokat kapnak, akiknél a kalcium felszívódása csökkenthető. Ezért fontos, hogy biztosítsuk a D-vitamin és a kalcium elegendő mennyiségét a szervezetben, ami különösen fontos a glükokortikoszteroidokat kapó betegeknél.
Nem végeztek vizsgálatokat az alendronsavnak a gépjárművezetéshez és a mechanizmusokkal való munkavégzésre gyakorolt hatásának értékelésére. Mivel az alendronsav használata szédülést és egyéb mellékhatásokat okozhat, óvatosan kell eljárni a potenciálisan veszélyes tevékenységekben, amelyek fokozott figyelmet és gyorsaságot igényelnek a pszichomotoros reakciókban (beleértve a vezetést, a mechanizmusokkal való munkát), és tartózkodjanak az ilyen típusok végrehajtásától. tevékenységeket a mellékhatások kifejlesztésével.
Ellenjavallatok
Túlérzékenység, a nyelőcső szigorítása, a kardia acháliája, a diszfágiához vezető állapotok és az étkezés lassabb mozgása a nyelőcsőn keresztül; dysphagia, hypocalcemia, súlyos ásványi betegségek, súlyos veseelégtelenség (kreatinin-clearance kevesebb, mint 35 ml / perc), D-vitamin-hiány, terhesség, szoptatási időszak, 18 éves korig (biztonságosság és hatásosság nem állapítható meg), a beteg képtelensége állni vagy egyenesen ülni legalább fél órával a gyógyszer bevétele után.
Korlátozások a. T
A gyomor-bélrendszer betegségei az akut fázisban (nyelőcsőgyulladás, gastritis, gyomorfekély és nyombélfekély, duodenitis), aktív gastrointestinalis vérzés, műtét a felső gastrointestinalis traktusban, hipovitaminózis D.
Használat terhesség és szoptatás alatt
Az alendronsav alkalmazása terhesség és szoptatás alatt ellenjavallt. Nincsenek szigorúan ellenőrzött és megfelelő klinikai vizsgálatok az alendronsav biztonságosságáról terhesség és szoptatás alatt. Patkányokon végzett vizsgálatok azt mutatták, hogy az alendronsav a munkaerő diszkoordinációját okozza, amelyet a hypocalcemia, a magzat súlyvesztése, a magzat csontképződése okoz. Az alendronsav-kezelés ideje alatt meg kell szüntetni a szoptatást (nem ismert, hogy az alendronsav kiválasztódik-e az anyatejbe).
Az alendronsav mellékhatásai
Emésztőrendszer: böfögés, duzzanat, gastroesophagealis reflux, savas regurgitáció, dyspepsia, hasmenés, székrekedés, gyomorégés, hasi fájdalom, hányinger, pisilés, a nyelőcső perforációja, a száj nyálkahártyájának fekélye, a torok, a gyomorfekély, a nyombélfekély, az oropharyngealis fekély, az állkapocs csontritkulása, a felső gastrointestinalis traktus vérzése.
Izom-csontrendszer: csont-, ízületi-, izomfájdalom (beleértve a súlyos, fogyatékosságot okozó), az ízületek duzzanata, a proximális combcsont diaphysis atípusos törése, izomgörcsök.
Idegrendszer és érzékszervek: szédülés, fejfájás, ingerlékenység, ízérzékenység, vertigo, scleritis, uveitis, episcleritis.
Bőr: kiütés, fényérzékenység, alopecia, viszketés, súlyos bőrreakciók, bőrpír, erythema, toxikus epidermális nekrolízis, rosszindulatú exudatív erythema.
Allergiás reakciók: túlérzékenységi reakciók, bőr hyperemia, urticaria, angioödéma.
Egyéb: rossz közérzet, aszténia, láz, influenzaszerű átmeneti tünetek (fokozott fáradtság, izomfájdalom, láz), perifériás ödéma, tünetmentes hipokalcémia, tünetmentes átmeneti hipofoszfatémia.
Az alendronsav kölcsönhatása más anyagokkal
A kalciumot tartalmazó gyógyszerek, beleértve az antacidákat is, csökkentik az alendronsav felszívódását.
Az alendronsav és más gyógyszerek szedése közötti intervallumnak legalább 1 órának kell lennie.
A kalcium-karbonát, a kalcium-klorid, a magnézium-hidroxid, a magnézium-oxid csökkenti az alendronsav felszívódását (az ilyen gyógyszerek bevételének ideje legalább 1 óra).
A ranitidin 2-szeresével növeli az alendronsav biohasznosulását (a klinikai érték nincs meghatározva).
A nem szteroid gyulladásgátló gyógyszerek fokozzák az alendronsav gastrotoxicitását. Az acetilszalicilsav együtt alkalmazva fokozhatja az alendronsav mellékhatásait a gyomor-bélrendszerben.
A prednizolon bevitele nem jár az alendronsav biológiai hozzáférhetőségének klinikailag jelentős változásával.
Klinikai vizsgálatokban olyan betegeknél, akik az ösztrogénkészítményeket (transzdermális, intravaginális, orálisan) alendronsavval együtt vették, klinikailag jelentős kölcsönhatást nem találtak.
Az alendronsav gyógyszerkölcsönhatásaira vonatkozóan nem végeztek külön vizsgálatokat, de a klinikai vizsgálatokban nagyszámú, széles körben alkalmazott gyógyszerrel végzett klinikai vizsgálatok nem kísérték a klinikailag jelentős kölcsönhatás kialakulását.
túladagolás
Alendronsav túladagolásával, hipofoszfatémia, hypocalcemia, hasmenés, hasi fájdalom, dyspeptikus rendellenességek, nyelőcsőgyulladás, dysphagia, gyomorégés, gyomorhurut, valamint a gyomor-bélrendszeri eróziós és fekélyes elváltozások alakulnak ki.
Kezelés: kalciumtartalmú antacidok vagy tej lenyelése az alendronát kötéséhez; a páciensnek egyenesen kell lennie; a nyelőcső-elváltozások kockázata miatt nem szabad kiváltani a hányást; tüneti kezelés.